Работы автора

Введение. Разработка методик анализа новых потенциально активных фармацевтических веществ является важной частью стандартизации субстанций. Комплексный подход к подтверждению структуры вещества является особо важным при возможности существования вещества в разных таутомерных формах, так как свойства вещества могут изменяться в зависимости от таутомерии, влияя в том числе на фармакологическую активность.

Цель. Целью нашего исследования являлось определение таутомерного состава потенциально активной фармацевтической субстанции 5-бутил-6-гидрокси-2,3-дифенилпиримидин-4(3Н)-она в твердом состоянии и растворе для последующей разработки его лекарственной формы и определения биодоступности.

Материалы и методы. Объектом исследования являлась субстанция 5-бутил-6-гидрокси-2,3-дифенилпиримидин- 4(3Н)-она. Для подтверждения структуры снимали спектры: инфракрасный на приборе PerkinElmer Spectrum 3 (PerkinElmer Inc., США) в области частот от 4000 до 400 см –1, ядерного магнитного резонанса 1 H и 13 C на импульсном широкополосном спектрометре Bruker AM-500 (400 и 100 МГц) (Bruker, Германия) в растворителе ДМСО-d 6, ультрафиолетовый с помощью СФ-2000 (ООО «ОКБ Спектр», Россия) в области длин волн 250–400 нм; а также была проведена высокоэффективная жидкостная хроматография с тандемной масс-спектрометрией (ВЭЖХ-МС/МС).

Результаты и обсуждение. Особенностью гидроксипроизводных пиримидина является наличие таутомерных форм, которые могут влиять как на физико-химические свойства вещества, так и на его фармакологическую активность. В ходе исследования было обнаружено, что в твердом состоянии 5-бутил-6-гидрокси-2,3-дифенилпиримидин-4(3Н)-он находится в равновесии между дикето-формой и енольной, а при растворении вещества в диметилсульфоксиде (ДМСО) преобладающей формой является енольная. Методом ВЭЖХ-МС/МС подтверждена чистота.

Заключение. Методами ИК- и ЯМР-спектроскопии была подтверждена структура 5-бутил-6-гидрокси-2,3- дифенилпиримидин-4(3Н)-она. Получены УФ-спектры, а также для исключения возможного поглощения ультрафиолетового излучения примесями была проведена ВЭЖХ-МС/МС.

Изучение природных полисахаридов является важной областью исследований в связи с их фармакологическими эффектами, включая противовирусную активность и способность регулировать нарушения обмена веществ. Кроме того, эти полимерные структуры реализуют ряд свойств (сорбция, формообразование, транспорт (и системы доставки), что повышает интерес ученых к их выделению и анализу. Целью данного исследования является сравнительное исследование фракций полисахаридов в различных ботанических формах сельдерея пахучего. Целями исследования являются выделение фракций полисахаридов, их очистка методом Севага, оценка мономерного состава фракций после кислотного гидролиза методом ВЭТСХ и определение структурных характеристик молекул методом ИК-спектроскопии. Спирторастворимые полисахариды (АСПС), водорастворимые полисахариды (ВРПС) и пектиновые вещества (ПС) были выделены из листовой, черешковой и корневой ботанических форм сельдерея. После очистки полученные вещества представляли собой аморфные порошки светло-коричневого или светло-бежевого цвета без запаха. Корневая ботаническая форма сельдерея показала наибольший выход целевых соединений (суммарный (13,54±1,07)% после очистки), тогда как черешковая форма (суммарный (5,51±0,04)% после очистки) показал наименьший выход. В мономерном составе пектинов и ВРПС преобладают галактоза и арабиноза, тогда как в спиртовом — фруктоза и глюкоза. Расшифровка ИК-спектров показала наличие полос поглощения, характерных для свободных и связанных карбоксильных групп, валентных колебаний СОС, α-конфигурации гликозидной связи и С1-α-конформации галактуроновой кислоты в разных полисахаридных фракциях, что позволяет сделать некоторые выводы относительно структуры веществ. Впервые проведено сравнительное исследование полисахаридных фракций разных ботанических форм сельдерея пахучего. На основании полученных результатов можно выделить ВРПС и ПС корнеплодов сельдерея как наиболее перспективные фитовещества для дальнейшей разработки на их основе продуктов функционального, специализированного питания и потенциальных лекарственных средств. Методы анализа, использованные в исследовании, могут быть предложены в составе нормативной документации по контролю данной продукции.